Органические лекарственные средства

Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей его от действия света, влаги. При хранении препарат постепенно слеживается. Применяют в качестве противогистаминного (антиаллергического) средства.

Сложные эфиры. Препараты сложных эфиров арилалифати-

ческих кислот.

Из многочисленных препаратов сложных эфиров этой группы лечебное значение имеют апрофен и метацин. Первый легко, а второй умеренно и медленно растворимы в воде. Апрофен легко растворим в этаноле и хлороформе, метацин — мало в этаноле, практически нерастворим в хлороформе.

Подлинность препаратов устанавливают цветной реакцией с концентрированной серной кислотой. Продукты реакций апрофена — зеленовато-желтые, метацина — пурпурно-красные.

Количественно определение выполняют по УФ спектрам поглощения, а также аргентометрическим методом по хлорид- (апрофен) или йодид-иону (метацин). ГФ рекомендует обратное аргентометри-ческое титрование по йодид-иону для определения метацина.

Хранят в хорошо укупоренной таре: апрофен — по списку Б, а" метацин — по списку А.

Проявляют холино-, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Назначают при спастических состояниях органов брюшной полости и спазмах кровеносных сосудов (стенокардия).

Препараты сложных эфиров азотной кислоты. В

ГФ включены нитроглицерин и эринит. Исходными продуктами их получения служат соответствующие спирты, азотная кислота и концентрированная серная кислота. При получении используют реакцию этерификации.

Нитроглицерин представляет собой маслянистую жидкость, эринит — кристаллическое вещество. Оба препарата растворимы в этаноле и других органических растворителях. В воде нитроглицерин мало растворим, эринит практически нерастворим.

Подлинность устанавливают по нитрат-ионам, которые образуются при гидролизе. Реактив — дифениламин, дающий голубую окраску.

Спиртовой компонент молекул обоих препаратов можно обнаружить реакцией бензоилирования (образование эфиров бензойной кислоты после обработки хлористым бензолом). Количественное содержание нитроглицерина можно определить реакцией окисления в присутствии окислителя (пероксид водорода), атакже фотометрически.

Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Особую осторожность соблюдают при хранении нитроглицерина, так как от удара или нагревания до 180 °С он взрывается из-за образования большого количества газа.

Используют в качестве коронорасширяющих средств.

Производные бис

-(β-x лорэти

л)-амина. В

онкологии широко применяют сарколизин и хлорбутин. Оба — белые порошки. Способы их синтеза основаны на введении в аминопроизводное кольцо (алифатического, ароматического или гетероциклического ряда) оксиэтильной группы с помощью р-хлорэтанола или этиленоксида.

Сарколизин легко растворим (при нагревании) в воде, хлорбутин — практически нерастворим.

Для испытания подлинности используют различные химические реакции, с помощью которых обнаруживают алифатическую или ароматическую части молекулы, несущие бис-ф-хлорэтил)-амин.

ГФ для испытаний на подлинность и количественное определение рекомендует использовать реакции на органически связанный хлор. Возможно и фотометрическое определение всех препаратов данной группы по окрашенному продукту реакции с диэтиламидом р-пиридинкарбоновой кислоты.

Аминокислоты алифатического ряда.

Аминокислоты представляют собой производные карбоновых кислот, содержащие в молекуле одну или несколько аминогрупп. Из белковых гидролиза-тов получено более 20 а-аминокислот. Наиболее часто в качестве лекарств используют следующие аминокислоты, их производные или синтетические аналоги: аминалон, кислоту аминокапроновую, фени-бут, кислоту глутаминовую, цистеин, ацетилцистеин, метионин.

В промышленных условиях аминалон получают расщеплением а-пирролидона гидроксидом калия в присутствии воды при 100—110 "С в течение 2—3 ч; аминокапроновую кислоту синтезируют из циклогексанона; кислоту глутаминовую и метионин получают гидролизом белковых веществ; цистеин синтезируют, восстанавливая водородом цистин (из рогов или волос), а получение ацетилцистеина основано на способности аминокислот ацетилироваться по аминогруппе.